2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor
  5. Adrenergic Receptor抑制剂

Adrenergic Receptor抑制剂

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

Adrenergic Receptor抑制剂 (120):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-119541A
    Ampreloxetine TFA Inhibitor 98.30%
    Ampreloxetine (TD-9855) TFA 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine TFA 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
  • HY-B0006
    Carvedilol

    卡维地洛

    		Inhibitor 99.89%
    Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Inhibitor 99.97%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.93%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
  • HY-B0203A
    Nebivolol hydrochloride

    盐酸奈必洛尔

    		Inhibitor 99.85%
    Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    		Inhibitor 99.78%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-103211
    L748337 Inhibitor 99.67%
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
  • HY-B0076
    Bisoprolol hemifumarate

    半富马酸比索洛尔

    		Inhibitor 99.73%
    Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.81%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
  • HY-B1238
    Pronethalol

    丙萘洛尔

    		Inhibitor 99.73%
    Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常，也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    羟基安非他酮

    		Inhibitor 99.91%
    Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
  • HY-122272
    Paroxetine

    帕罗西汀

    		Inhibitor 99.92%
    Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物，是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂，但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
  • HY-14560C
    Reboxetine mesylate

    甲磺酸瑞波西汀

    		Inhibitor 99.90%
    Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
  • HY-B0381
    Betaxolol

    倍他洛尔

    		Inhibitor 99.82%
    Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
  • HY-B1154
    Penbutolol sulfate

    硫酸喷布洛尔; 喷布特罗硫酸盐

    		Inhibitor 98.72%
    Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于研究高血压。
  • HY-B0006C
    (R)-Carvedilol

    (R)-卡维地洛

    		Inhibitor 99.94%
    (R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Inhibitor 99.93%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-118470
    Butaxamine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
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