2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor
  5. Adrenergic Receptor抑制剂

Adrenergic Receptor抑制剂

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

Adrenergic Receptor抑制剂 (229):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-175873
    AD109 Inhibitor
    AD109 由选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 Atomoxetine (HY-107370) 与 抗毒蕈碱药物Aroxybutynin (HY-B0267C) 组成。 AD109 AD109 表现出显著的口服活性，降低呼吸暂停低通气指数。
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Inhibitor 99.84%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-B0006
    Carvedilol

    卡维地洛

    		Inhibitor 99.98%
    Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-122272
    Paroxetine

    帕罗西汀

    		Inhibitor 99.92%
    Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
  • HY-B0203A
    Nebivolol hydrochloride

    盐酸奈必洛尔

    		Inhibitor 99.92%
    Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.86%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC50 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
  • HY-103211
    L748337 Inhibitor 99.0%
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    		Inhibitor 99.68%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-B0076
    Bisoprolol hemifumarate

    半富马酸比索洛尔

    		Inhibitor 99.84%
    Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.93%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
  • HY-N0761
    Isoferulic acid

    异阿魏酸

    		Inhibitor 99.91%
    Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种口服有效的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid 具有降血糖、抗病毒、抗氧化的活性。Isoferulic acid 也能抑制果糖和葡萄糖介导的蛋白质糖基化。Isoferulic acid 可用于糠尿病等疾病的研究。
  • HY-128483
    Fusaric acid

    萎蔫酸

    		Inhibitor 99.94%
    Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    羟基安非他酮

    		Inhibitor 99.91%
    Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
  • HY-14560C
    Reboxetine mesylate

    甲磺酸瑞波西汀

    		Inhibitor 99.71%
    Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-B0006C
    (R)-Carvedilol

    (R)-卡维地洛

    		Inhibitor 98.78%
    (R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是口服活性 Carvedilol (HY-B0006) R 型异构体。(R)-Carvedilol 具有 α 受体阻断活性，但无 β 受体阻断作用。(R)-Carvedilol 抑制自发性 Ca2+ 波。(R)-Carvedilol 抑制应激诱导的室性心动过速，同时可延迟紫外线诱导的皮肤肿瘤发生并降低肿瘤恶性程度。
  • HY-118470
    Butaxamine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。
  • HY-B1238
    Pronethalol

    丙萘洛尔

    		Inhibitor 99.88%
    Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常，也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。
  • HY-129029
    Bisoprolol

    比索洛尔

    		Inhibitor 99.78%
    Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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